Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Содержание

Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов, ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Лечебный эффект Анафранила осуществляется путем подавления этих веществ, высвобождающихся в синаптическую щель. Также медикамент обладает альфа-адренолитическим, антисеротонинергическим, антигистаминным и антихолинергическим действиями.

Средство влияет на депрессивный синдром, особенно на его проявления в виде психомоторной заторможенности, тревожности, угнетенного настроения. Через 2-3 недели приема отмечается клинический эффект.

Кломипрамин быстро всасывается, обладает 50%-ной биодоступностью, обладает эффектом «первого прохождения» через печень – образуется метаболит десметилкломипрамин.

На биодоступность вещества не влияет прием пищи, он только слегка замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения предельной концентрации в плазме.

Таблетки обоих видов биоэквивалентны. Кломипрамин проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко. Метаболизм компонента происходит путем деметилирования под действием изоферментов цитохрома.

Метаболиты экскретируются с мочой. 2/3 дозы выводятся в виде конъюгатов и глюкуронидов, треть – с калом. Период полувыведения равен 12-36 часам.

В пожилом возрасте концентрация активного компонента выше, чем в молодом.

Беременность и лактация

Опыт приема препарата во время беременности ограничен. Существуют данные о негативном влиянии на развитие плода при приеме трициклических антидепрессантов, поэтому не желательно использовать Анафранил в период беременности, исключая те случаи, когда польза от лечения превышает риск для плода.

Показания к применению

Анафранил относится к антидепрессантам, поэтому имеет специфические показания к применению. Они указаны в инструкции:

  • депрессия реактивного, эндогенного, инволюционного, невротического, маскированного, органического типа;
  • депрессивное состояние на фоне шизофрении и психопатии, в старческом возрасте;
  • депрессия, обусловленная хроническими болевыми синдромами или соматическими заболеваниями;
  • невротические, психопатические депрессивные нарушения настроения;
  • фобии, панические атаки;
  • обсессивно-компульсивный синдром (ОКР), включая у детей;
  • каталепсия на фоне нарколепсии;
  • ночной энурез у детей.

Фармакодинамика

Анафранил предназначен для лечения депрессивного синдрома в целом, в том числе его таких типичных симптомов, как тревожность, подавленное настроение и психомоторная заторможенность. Первые проявления клинического эффекта обычно наблюдаются через 2–3 недели после начала курса лечения.

Также кломипрамин характеризуется специфическим (отличным от его антидепрессивного эффекта) действием, проявляющимся при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как связанных, так и не связанных с соматическими заболеваниями, вероятно, обусловлено улучшением передачи нервных импульсов, за которую отвечают серотонин и норадреналин.

Фармакокинетика

Кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Его системная биодоступность в неизмененном виде достигает примерно 50%.

Подобное снижение биодоступности объясняется эффектом первого прохождения через печень, во время которого образуется активный метаболит N-десметилкломипрамин.

Прием пищи существенно не изменяет биодоступность кломипрамина, однако иногда отмечается снижение скорости его всасывания и, соответственно, увеличение времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

При пероральном приеме Анафранила в постоянной суточной дозе равновесные концентрации активного компонента в плазме крови существенно варьируются у различных пациентов.

При ежедневном приеме лекарственного средства в суточной дозе 75 мг диапазон равновесных концентраций кломипрамина в плазме составляет 20‒175 нг/мл.

Значения равновесной концентрации N-десметилкломипрамина, являющегося активным метаболитом, обычно на 40–85% выше, чем соответствующий показатель для кломипрамина.

Кломипрамин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97,6%. Кажущийся объем распределения равен примерно 12–17 л/кг массы тела. Концентрации действующего вещества в спинномозговой жидкости составляют примерно 2% от его концентраций в плазме крови.

Кломипрамин проникает в материнское молоко, где его концентрации практически аналогичны таковым в плазме крови.

Кломипрамин метаболизируется преимущественно посредством деметилирования. В результате данного процесса образуется активный метаболит – N-десметилкломипрамин.

В реакции принимают участие несколько изоформ цитохрома Р450, в основном это изоферменты CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4.

Кломипрамин и N-десметилкломипрамин превращаются в 8-гидроксикломипрамин или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамин путем гидроксилирования. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo недостаточно изучена.

Кломипрамин также присоединяет гидроксильную группу в положении 2, а N-десметилкломипрамин способен в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина; 2- и 8-гидроксиметаболиты выделяются в основном в виде глюкуронидов через почки. Катализатором процесса элиминации двух активных компонентов препарата – кломипрамина и N-десметилкломипрамина – посредством образования 2- и 8-гидроксикломипрамина является изофермент CYP2D6.

После однократного приема препарата примерно 2/3 кломипрамина экскретируются в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и приблизительно 1/3 – с фекалиями.

В неизмененном виде через почки выводится примерно 2% кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина.

Для кломипрамина период полувыведения из плазмы крови в среднем равен 21 часу (может колебаться от 12 до 36 часов), а период полувыведения десметилкломипрамина в среднем составляет 36 часов.

Поскольку у пациентов преклонного возраста интенсивность метаболизма снижается, концентрации кломипрамина в плазме крови оказываются выше, чем у более молодых пациентов, причем зависимости от введенной дозы Анафранила не наблюдается. Сведения о воздействии дисфункций почек и печени на фармакокинетические показатели кломипрамина на данный момент отсутствуют.

При нарушении функции печени и почек

Назначать с осторожностью. Периодически брать анализ показателей ф-ии печени и клеточного состава крови в ходе лечения.

Прием лекарства детьми

Анафранил может усилить суицидальные мысли и депрессивные состояния на определенный период.

Таблетки

Не рекомендуется применять детям до 5 лет, поскольку недостаточно информации о возможных рисках в данном случае.

Некоторые специалисты ограничивают прием препарата до наступления 12-летнего возраста – при лечении депрессии, и до 10 лет – при обсессивном состоянии.

Перед назначением следует учитывать все риски. Даже минимальное превышение допустимой дозы препарата может привести к летальному исходу в детском возрасте.

Раствор

Детям не назначается.

Выбор антидепрессантов для детей разного возраста

Способ применения и дозировки в зависимости от болезни

Дозировки будут зависеть от формы препарата.

Таблетки 25, 75 мг

Таблетки советуют употреблять так:

  1. Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии: в первые дни лечения дозировка составляет 25 мг, на 2-3 раза в день. Затем, в течение недели, доза постепенно повышается (к примеру, каждые несколько дней +25 мг) до объема 100-150 мг. В острых случаях, суточная доза может составлять 250 мг. После терапевтического эффекта, устанавливается поддерживающая доза (50-100 мг в день).
  2. Панические атаки: начальная доза составляет 10 мг в день (возможно сочетать с другим препаратом из бензодиазепинов). Затем объем ЛС повышают до достижения эффекта. Потом постепенно отменяется лекарство из бензодиазепинов. После отмены вспомогательного препарата, суточная доза Анафранила составляет 25-100 мг. В тяжелых случаях, можно 150 мг в день. Курс длится, по крайней мере, полгода, с постепенным снижением дозировки.
  3. Приступы страха: начальная доза составляет 10-15 мг в сутки. Затем ее повышают в течение 10 дней до желаемого эффекта, с учетом, что максимальная доза будет 50-100 мг.
  4. Каталепсия, которая сопровождает нарколепсию: 25-75 мг в сутки.
  5. Хронический болевой синдром: дозировка подбирается индивидуально (10-150 мг в день), с учетом того, какие еще препараты принимаются.
  6. В пожилом возрасте: курс лечения начинают с 10 мг в сутки, затем, в течение 10 дней, дозировка повышается до оптимальной (30-50 мг). Достигнутый объем принимается до завершения лечения.
  7. Дети и подростки: лечебный курс начинается с дозы 25 мг в сутки. Первые 2 недели дозировка препарата повышается до объема 3 мг на кг или 100 мг. Следующие недели можно 200 мг, если необходимо.
  8. Ночные мочеиспускания у детей, не вызванные патологиями внутренних органов: начальная доза составляет 20-30 мг (5-8 лет), 25-50 мг (9-12 лет), 25-75 мг (12-17 лет).

Более высокие объемы назначаются лишь в случае отсутствия результата после недельного курса.

Обычно, вся суточная доза принимается одним разом, перед сном.

Но если ночные мочеиспускания происходят рано ночью, то препарат стоит принять в 16.00. Полный курс составляет 1-3 месяца. Дозировка снижается постепенно. Резко отменять препарат нежелательно.

В зависимости от частотности приема и дозировки препарата, приобретайте наиболее удобную его форму выпуска.

Внутримышечные инъекции раствора

Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 ампулы), затем каждый день количество препарата увеличивается на 25 мг до значения 100-150 мг (4-6 ампул).

После улучшения состояния больного, количество инъекций медленно уменьшается, пациент переходит на таблетированную форму препарата (поддерживающая терапия).

Источник: https://pro-acne.ru/dlya-muzhchin/anafranil-instruktsiya-po-primeneniyu-i-protivopokazaniya-pobochnye-effekty-mehanizm-dejstviya-i-analogi.html

Таблетки Анафранил инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные эффекты

Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Анафранил — это торговое название трициклического антидепрессанта. Препарат обладает слабо выраженным седативным и выраженным антидепрессивным действием.

Форма выпуска

Производитель выпускает две лекарственные формы:

  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере. В одной таблетке содержится 10, 25 или 75 мг действующего вещества.
  • Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций в ампулах по 2 мл. В 1 мл — 12,5 мг действующего вещества. В упаковке 10 ампул.

Состав

Действующее вещество — кломипрамин — третичный амин из группы трициклических антидепрессантов. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток в небольших количествах входят сахара, синтетические загустители, диоксид кремния, пищевые добавки Е171 и Е172. В составе раствора присутствует вода для инъекций и глицерол.

Фармакологическое действие

Третичные амины — это одно из первых поколений антидепрессантов. Они ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина, увеличивая количество моноаминов в нейрональных синапсах головного мозга.

Нейроны, отвечающие за хорошее настроение, синтезируют моноаминовые медиаторы, которые поступают в синапсы для передачи информации другим клеткам.

Затем моноамины снова захватываются нейронами и их количество в межсинаптической щели уменьшается.

Основная теория развития депрессивного синдрома — уменьшение моноаминов в головном мозге. Анафранил блокирует обратный захват нейронами таких моноаминов, как серотонин и норадреналин.

Их количество в межсинаптической щели увеличивается. В ответ на это нейроны начинают синтезировать новые медиаторы, вместо их захвата.

Таким образом постепенно количество медиаторов хорошего настроения увеличивается, симптомы депрессии исчезают.

Первый эффект от препарата можно наблюдать не ранее, чем через трое суток приема в режиме стандартного дозирования. Необходимый результат терапии появляется со второй недели приема.

Показания

Применение Анафранила оправдано в следующих случаях:

  • Первый депрессивный эпизод;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Патологическое снижение настроения при других психических и соматических расстройствах;
  • Шизофрения с депрессивным синдромом;
  • Тревожно-фобические расстройства;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Болевой синдром при соматических заболеваниях, включая онкологические.

Противопоказания

Анафранил опасно принимать в следующих случаях:

  • Инфаркт миокарда в анамнезе давностью не более месяца;
  • Тяжелые аритмии;
  • Глаукома;
  • Недавний прием ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Стойкая артериальная гипертензия;
  • Аденома предстательной железы;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Детский возраст (нет достоверных данных о влиянии препарата на организм ребенка).

Побочные действия

Побочный эффект Анафранила связан с его влиянием на симпатическую и парасимпатическую систему. Он обладает адренергическим и холиноблокирующим действием, вследствие чего потенцирует влияние симпатики на организм. Это часто становится причиной нарушения ритма сердца, тахикардии, артериальной гипертензии.

Со стороны головного мозга возможны признаки угнетения психической деятельности: сонливость, спутанность сознания, усталость; или возбуждения: ажитация, бессонница, повышенный аппетит, гипомания или мания.

Часто возникает тремор, головокружение вплоть до потери сознания, головная боль, нарушается внимание и затрудняется память.

В начале терапии часто наблюдаются расстройства пищеварения: тошнота, рвота, диарея. Возможен набор массы тела, изменение вкуса. Снижение полового влечения считается вариантом нормы.

Реже возникают офтальмологические симптомы: нечеткое зрение, рези в глазах при хорошем освещении, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления.

Также редки аллергические реакции в виде полиморфной сыпи и повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (возникновение пигментных пятен).

При резкой отмене препарата увеличивается риск возникновения пищеварительных расстройств и признаков возбуждения нервной системы.

Передозировка

При превышении допустимой дозы препарата первые симптомы могут начинаться через 4..5 часов. Максимума они достигают к концу первых суток. Сохраняться могут до недели. Прием препарата при передозировке следует отложить минимум на 4 дня.

Превышение дозы сопровождается глубоким угнетением сознания: сонливость, ступор, вплоть до комы, угнетение дыхания; или возбуждением: гиперкинетические движения, панические атаки, судороги, нарушение походки.

Почти всегда наступают тахиаритмии и артериальная гипертензия, нарушается зрение. Возможно развитие сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца, острая почечная недостаточность вплоть до анурии.

Специфической терапии передозировки не существует. Необходимо как можно быстрее начать промывание желудка и очищение кишечника. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии и назначают симптоматическое лечение.

Режим дозирования

Дозы имеют прямую зависимость от состояния пациента и конкретных показаний к назначению лекарственного вещества. В тяжелых случаях Анафранил назначают в виде внутримышечных или внутривенных инъекций с постепенным переходом на пероральное применение. Дозировку препарата всегда повышают постепенно, начиная с минимальной терапевтической дозы, заканчивая средней терапевтической.

При депрессивном синдроме начинают с 75 мг единоразового приема или 25 мг трижды в сутки. В случае легкой степени заболевания можно оставить эту дозировку, средней степени — повысит до 150 мг, тяжелой — применять 200-250 мг в сутки.

При тревожно-фобических заболеваниях постепенно повышают с 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная дозировка в этом случае — 100 мг. У пожилых людей суточную норму уменьшают вдвое. Подробную инструкцию о приеме препарата даст лечащий врач.

Аналоги

Аналогами лекарства являются производные третичных аминов:

  • Кломипрамин;
  • Клофранил;
  • Кломинал;
  • Имипрамин;
  • Мелипрамин;
  • Амитриптилин.

Первые три из перечисленных препаратов имеют то же действующее вещество, что и Анафранил. Остальные — сходные с ним по структуре вещества.

Отзывы

Отзывы пациентов о препарате:

София В. : “У меня клиническая депрессия, для лечения которой мы с врачом подбирали множество препаратов. Каждое новое антидепрессивное средство организм воспринимал по-разному. Анафранил мне подошел идеально.

Первые результаты я заметила спустя неделю. После первого курса лечения смогла почувствовать себя счастливой впервые за долгое время. У меня Анафранил не вызвал никаких побочных реакций, что было большим преимуществом по сравнению с аналогами.

Польза препарата очевидна.”

Алена К.: “У меня реактивная депрессия. Часто испытываю чувство тревоги и беспричинного страха при постоянно пониженном настроении. Анафранил помог мне бороться с тревожностью.

Жизнь показалась мне спокойной и размеренной, но при этом появилась постоянная сонливость.

Не могу сказать, улучшилось ли у меня настроение, поскольку все время нахожусь в состоянии апатии и хронической усталости.”

Отзыв врача: “Anafranil является препаратом с доказанной эффективностью и относительной безопасностью. Как и любой антидепрессант, он нуждается в строгом контроле применения.

Положительные результаты со стороны психической деятельности наблюдаются у всех пациентов, но многим он не подходит ввиду развития побочных реакций. Ответ организма на препарат сугубо индивидуальный.

Первые 2-3 недели необходимо подбирать дозы и мониторировать общее состояние пациента.”

Источник: https://antidepressant.ru/anafranil

АНАФРАНИЛ

Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

– кломипрамина гидрохлорид (clomipramine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 15 мг, крахмал кукурузный – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3 мг, стеариновая кислота – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг, магния стеарат – 250 мкг, глицерол 85% – 250 мкг.

Состав сахарной оболочки: тальк – 6.22 мг, гипромеллоза – 430 мкг, коповидон (сополимер винилпирролидон/винилацетат) – 430 мкг, титана диоксид – 260 мкг, сахароза кристаллическая – 16.

5 мг, поливинилпирролидон К30 (повидон K30) – 360 мкг, краситель желтый дисперсный 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%) – 320 мкг, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000) – 240 мкг, целлюлоза микрокристаллическая – 240 мкг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста – 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 мг/сут, в условиях стационара – 300 мг/сут; детям старше 10 лет – 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко – нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях – усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях – изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость во рту, запор; редко – рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто – нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко сенсибилизация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто – усиление потоотделения; в отдельных случаях – повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч.

с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально – детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально – детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

Описание препарата АНАФРАНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/anafranil/

Анафранил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Антидепрессант из группы трициклических соединений.
Препарат: АНАФРАНИЛ®

Активное вещество препарата: clomipramineКодировка АТХ: N06AA04КФГ: АнтидепрессантРегистрационный номер: П №013390/01Дата регистрации: 26.08.05

Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}

Форма выпуска Анафранил, упаковка препарата и состав

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.1 мл1 амп.кломипрамина гидрохлорид12.5 мг

25 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Анафранил

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов.

В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения).

Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97.6%. Vd — 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Показания к применению:

Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении; при хронических болях и соматических заболеваниях. Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков. Навязчивые состояния и фобии. Катаплексия при нарколепсии.

Дозировка и способ применения препарата

Внутрь взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста — 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг/сут, в условиях стационара — 300 мг/сут; детям старше 10 лет — 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Побочное действие Анафранил:

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко — нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях — усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, запор; редко — рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях — синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто — усиление потоотделения; в отдельных случаях — повышение температуры тела.

Противопоказания к препарату:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, мания, тяжелая печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Анафранил

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч.

с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Анафранил с другими препаратами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

Источник: https://medistok.ru/a/1163-anafranil-instrukcija-po-primeneniju.html

Анафранил

Анафранил – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Анафранил – это антидепрессант, обладающий антигистаминными, антихолинергическими и антисеротонинергическими свойствами. Применяется при психомоторной заторможенности, тревожности, угнетенном настроении и других типичных появлениях депрессивного синдрома. Оказывает специфическое действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Форма выпуска и состав

Анафранил выпускается в форме таблеток или раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой светло-желтого цвета, содержат 25 мг кломипрамина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества:

  • Лактозу;
  • Крахмал кукурузный;
  • Стеариновую кислоту;
  • Кремния диоксид коллоидный безводный;
  • Тальк;
  • Гидроксипропилметилцеллюлозу;
  • Магния стеарат;
  • Глицерол 85%;
  • Титана диоксид;
  • Сополимер винилпирролидон/винилацетата;
  • Сахарозу кристаллическую;
  • Поливинилпирролидон К30;
  • Дисперсный желтый 15093 анстед;
  • Полиэтиленгликоль 8000;
  • Целлюлозу микрокристаллическую.

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки Анафранил СР пролонгированного действия, покрытые розовой оболочкой, содержат 75 мг кломипрамина гидрохлорида и дополнительные вещества:

  • Кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Кальция стеарат;
  • Кремния диоксид коллоидный безводный;
  • Титана диоксид;
  • Тальк;
  • Гидроксипропилцеллюлозу;
  • Полиакрилат дисперсионный 30%;
  • Полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла;
  • Железа оксид красный.

Прозрачный, бесцветный раствор Анафранил для внутривенного и внутримышечного введения состоит из 12,5 мг/1 мл кломипрамина гидрохлорида, глицерола и воды для инъекций.

Показания к применению Анафранила

Применение Анафранила взрослымтребуется при:

  • Депрессивных состояниях различного происхождения;
  • Обсессивно-компульсивных синдромах;
  • Диссоциативных расстройствах;
  • Хронических болевых синдромах;
  • Фобиях и панических атаках;
  • Катаплексии, сопутствующей нарколепсии.

Детям и подросткам Анафранил показан при:

  • Обсессивно-компульсивных синдромах;
  • Ночном энурезе.

Лечение ночного энуреза проводится только у детей старше 5 лет. Предварительно следует исключить органические причины заболевания и установить соотношение потенциальной пользы и риска для ребенка.

В настоящее время недостаточно исследованы безопасность и эффективность применения Анафранила у детей и подростков при лечении депрессивных состояний, фобий, панических атак и хронического болевого синдрома. Поэтому при таких показаниях препарат не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 17 лет.

Способ применения и дозировка Анафранила

Анафранил, по инструкции,принимают внутрь, а также вводят внутривенно или внутримышечно.

Начальная суточная доза таблеток для взрослых составляет:

  • 75 мг (по 25 мг 2-3 раза в день или 75 мг 1 раз в день) при депрессиях, фобиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Затем количество препарата постепенно увеличивают на 25 мг каждые 2-3 дня до суточной дозы 100-150 мг. Максимальная доза не должна превышать 250 мг. При поддерживающей терапии в день назначают 50-100 мг;
  • 10 мг при панических атаках и агорафобии. Постепенно дозу повышают до 25-100 мг до достижения терапевтического эффекта;
  • 25-75 мг при катаплексии, сопутствующей нарколепсии;
  • 10-150 мг при хронических болевых синдромах. Одновременно принимаемые анальгетики учитывают и, по возможности, ограничивают их использование.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза Анафранила составляет 10 мг в сутки. В течение первых 10 дней от начала лечения дозировка постепенно увеличивается до оптимальной (30-50 мг).

Начальная суточная доза препарата для детей и подростков:

  • 25 мг при обсессивно-компульсивных синдромах. Затем количество кломипрамина медленно увеличивают. Максимальная доза составляет 200 мг или 3 мг/кг (зависит от того, какой показатель меньше);
  • 20-30 мг для детей от 5 до 8 лет, 25-50 мг от 9 до 12 лет, 25-75 мг после 12 лет при лечении ночного энуреза. Если через неделю приема Анафранила клинический эффект отсутствует, то возможно повышение дозы.

При использовании раствора для внутримышечных инъекций начинают с введения 25-50 мг. Затем дозу увеличивают ежедневно на 25 мг, не превышая 100-150 мг.

Внутривенные вливания начинают с 50-75 мг 1 раз в день. Содержимое ампул смешивают с 250-500 мл раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят на протяжении 1,5-3 часов.

Побочные действия Анафранила

Анафранил может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Нарушения сна;
  • Головокружение;
  • Повышенную потливость;
  • Ортостатическую гипотензию;
  • Тошноту;
  • Аллергические кожные реакции;
  • Повышение массы тела;
  • Системные анафилактические реакции;
  • Лейкопению;
  • Нарушения вкусовых ощущений и другие.

Аналоги Анафранила

Кломипрамина гидрохлорид является действующим веществом Кломипрамина и Клофранила.

Аналогами Анафранила по механизму действия являются:

  • Амитриптилин;
  • Дамилена малеинат;
  • Иксел;
  • Имизин;
  • Людиомил;
  • Мелипрамин;
  • Саротен ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном детям месте.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/anafranil.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.