eplerenone

Содержание

Эплеренон: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

eplerenone

Данный препарат эффективно обеспечивает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови. Это объясняется восстановлением секреции ренина альдостероном за счет создания отрицательной обратной связи.

Но повышение активности ренина, содержащегося в плазме крови, как и количества циркулирующего альдостерона, никак не отражается на воздействии активного вещества на артериальное давление.

При достаточно длительном использовании лекарства наблюдается существенное понижение показателя смертности от разных сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации при необходимости их лечения.

Показания к применению

Специалисты называют следующие показания к применению «Эплеренона»:

  • сердечная недостаточность , которая возникла в последствие перенесения инфаркта миокарда. Лекарственное средство применяется в качестве компонента стандартного курса лечения для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости;
  • при артериальной гипертенизии он, как правило, назначается не только для проведения монотерапии, но и в комбинации с всевозможными медикаментами, обладающими антигипертензивным действием.

Способ применения и дозы

Для пациентов, которые страдают артериальной гипертенизией, «Эплеренон» рекомендуется назначать для монотерапии, а также в комбинации с остальными препаратами, обеспечивающими антигипертензивный эффект.

В большинстве случаев начальная доза не превышает 50 мг раз в день. Для снижения артериального давления дозу лекарства разрешается повышать до 100 мг раз в сутки.

При сердечной недостаточности, возникшей из-за перенесенного инфаркта миокарда, поддерживающая доза равна 50 мг в день. Терапию необходимо начинать с приема 25 мг препарата раз в день.

Затем дозу нужно титровать на протяжении одного месяца, пока не будет достигнута необходимая доза – 50 мг раз в день. При этом во внимание принимается уровень ионов калия, содержащихся в сыворотке крови.

После прекращения использования препарата при резком повышении количества калия в сыворотке крови введение «Эплеренона» по 25 мг в два дня можно возобновить, если концентрация калия снизится до показателя

Таблетки можно пить независимо от приема пищи.

Доза 25 мг/сут обычно рекомендуется пациентам, которые параллельно проходят курс лечения слабыми ингибиторами CYP 3A4.

Для лечения людей, страдающих легким либо умеренно выраженным нарушением работы печени, необходимо обязательно корректировать начальную дозу лекарства.

При нарушении функции почек легкой формы коррекции начальной дозы не требуется.

В случае использования данного препарата для лечения пациентов пожилого возраста проводить коррекцию начальной дозы не нужно.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов:

  • эплеренон – активное вещество;
  • микрокристаллическая целюлоза;
  • лактозы моногидрат;
  • гипромеллоза;
  • натрия кроскармеллоза;
  • тальк;
  • натрия лаурилсульфат;
  • магния стеарат;
  • желтый опадрий применяется для изготовления оболочки.

Табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30.

Сердечная астма – это состояние острой недостаточности левого отдела сердца, которое характеризуется приступами одышки, удушья. Читайте подробно о симптомах и лечение ниже:

  1. Как диагностировать сердечную астму?
  2. Основные методы лечения СА.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие с остальными медикаментами:

  1. «Эплеренон» запрещено назначать пациентам, которые параллельно принимают диуретики, обладающие калийсберегающим эффектом, а также медикаментозные средства калия. В данном случае может значительно усилиться действие антигипертензивных препаратов и остальных диуретиков.
  2. Рекомендуется всячески избегать комбинированной терапии «Эплереноном» и лекарствами, в состав которых входит литий.
  3. «Циклоспорин» и «Такролимус» приводят к серьезным нарушениям работы почек. Кроме того, они увеличивают риск развития гиперкалиемии.
  4. Лечение НПВС нередко служит причиной возникновения острой почечной недостаточности из-за прямого подавления клубочковой фильтрации.
  5. Одновременное использование «Эплеренона» с «Триметопримом» значительно повышает риск заболевания пациента гиперкалиемией. Поэтому следует постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови, а также работу почек.
  6. Нужно осторожно применять этот препарат в сочетании с ингибиторами АЛФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, потому что такое лечение приводит к повышению риска развития гиперкалиемии.
  7. При комбинированном введении таблеток с альфа1-адреноблокаторами обычно усиливается гипотензивный эффект и может повыситься риск появления ортостатической гипотензии, поэтому нужно следить за артериальным давлением при каждой перемене положения тела.
  8. Комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими подобными лекарствами происходит усиление антигипертензивного действия и возможно интенсивное развитие ортостатической гипотензии.
  9. Использование гпюкокортикоидов, а также «Тетракозактида» приводит к значительному ослаблению эффекта антигипертензивного характера.
  10. Такое средство, как «Эплеренон» не способно ингибировать следующие изоферменты: CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.
  11. AUC «Дигоксина» при комбинированном введении с «Эплереноном» повышается примерно на 16%. Следует быть крайне осторожным при одновременном использовании этих лекарств.
  12. Характер взаимодействия с «Варфарином» на сегодняшний день не определен.
  13. При введении «Эплеренона» со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.
  14. Одновременное применение с «Эритромицином» и «Саквинавиром», «Амиодароном» с «Дилтиаземом», «Верапамилом» и «Флуконазолом» сопровождается серьезным фармакокинетическим взаимодействием.
  15. При параллельном приеме настойки зверобоя с медикаментом наблюдается понижение AUC таблеток примерно на 30%, что крайне не рекомендовано при лечении заболеваний сердца.

Противопоказания

Противопоказаниями к введению данного лекарства с целью проведения терапии служат:

  1. Значительно повышенное содержание калия в сыворотке крови в начале осуществления курса терапии.
  2. Умеренная либо явно выраженная почечная недостаточность.
  3. Печеночная недостаточность тяжелой формы.
  4. Комбинирование препарата с различными калийсберегающими диуретиками, ингибиторами CYP3A4 и лекарствами, в состав которых входит калий.
  5. Пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
  6. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Конкретной информации об использовании этого медикаментозного средства для лечения беременных женщин на сегодняшний день не существует. Лекарство необходимо назначать с особой осторожностью.

«Эплеренон» рекомендуется принимать лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациентки будет значительно выше возможного риска для еще не рожденного ребенка.

При приеме активного вещества внутрь с грудным молоком возможны нежелательное воздействие препарата на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании.

В связи с этим целесообразно либо прервать кормление грудью, либо не использовать таблетки для лечения. Выбор должен приниматься в зависимости от важности медикаментозного средства для пациентки.

Побочные эффекты

В некоторых случаях могут проявляться побочные эффекты:

  • развитие гиперкалиемии;
  • гипонатриемия;
  • проявление признаков гипертриглицеридемии, а также гиперхолестеринемии;
  • дегидратация организма;
  • частые головокружения;
  • резкие головные боли;
  • хроническая бессонница;
  • резкое понижение артериального давления;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбоз артерий ног;
  • появление левожелудочковой недостаточности;
  • развитие фибрилляции предсердий;
  • ортостатическая гипотония и другие нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота, сопровождающаяся частой рвотой;
  • метеоризм с диареей;
  • фарингит;
  • эозинофилия;
  • зуд кожных покровов;
  • достаточно повышенная потливость;
  • судороги, возникающие в икроножных мышцах нижних конечностей;
  • ноющие боли в области спины;
  • пиелонефрит;
  • нарушение нормальной работы почек;
  • общее недомогание организма;
  • развитие астении;
  • в плазме крови повышается содержание креатинина, а также азота мочевины.

Условия и сроки хранения

Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке, держа в помещении с температурой воздуха не выше 25°С. Срок годности лекарства – 3 года.

Цена

В украинских аптечных сетях цена «Эплеренона» зависит непосредственно от дозировки и находится в пределах от 590 до 1200 гривен. В Российской Федерации цена препарата — 2100-2890 рублей.

Аналоги

В индивидуальных случаях пациентам вместо «Эплеренона» лечащий врач может назначить один из его аналогов:

  • «Инспра»;
  • «Верошпирон»;
  • «ЭСПИРО»

Передозировка

Случаи передозировки эплеренона не описаны. Вероятной симптоматикой передозировки могут быть гиперкалиемия и снижение АД.

Импортные синонимы

Широкий ассортимент импортных лекарственных средств, применяемых для лечения и предотвращения заболеваний сердечно-сосудистой системы, — это возможность приобрести более дешёвый препарат, при этом не уступающий «Эплеренону-Тева» по эффективности.

В таблице представлены наиболее качественные дженерики:

Название лекарственного средства, страна производитель Основное действ. вещество Показания Противопоказания Примерная цена
«Верошпирон», Венгрия. Спироно-лактон. Сердечная недостаточность хронической формы, гипертензия, гипертония, гиперальдостеронизм, гипокалиемия, гипомагниемия. Мочекаменная болезнь, гиперкалиемия, анурия, заболевания печени и почек, сахарный диабет, непереносимость компонентов, составляющих основу препарата. 20 штук по 25 мг — 85 руб., 30 штук по 50 мг — 180 руб., 30 штук по 100 мг — примерно 250 руб.
«Инспра», США. Эплеренон. Сердечная недостаточность хронической формы, инфаркт. Применяется в качества средства для уменьшения количества госпитализаций и смертельных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний. Гиперкалиемия, заболевания почек, нарушение в работе печени, сахарный диабет, повышенная чувствительность к составляющим препарата, возраст до 18 лет, редкие наследственные заболевания. С осторожностью назначается больным преклонного возраста. 30 таблеток по 25 мг — 2400 руб., по 50 мг — 2500 руб.
«Эспиро», Польша. Эплеренон. Хроническая форма сердечной недостаточности, инфаркт. Применяется для снижения частотности госпитализации и уменьшения случаев со смертельным исходом от сердечно-сосудистых заболеваний. Сердечная недостаточность тяжёлой формы, заболевания печени, гиперкалиемия, непереносимость компонентов, входящих в состав, беременность, период лактации (кормления грудью). Упаковка, содержащая 30 таблеток по 25 мг, стоит в среднем 640 руб., по 50 мг — в пределах 960 руб.
«Эплетор», Украина. Эплеренон. Сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Применяется для уменьшения смертности от сердечно-сосудистых патологий. Заболевания почек тяжёлой формы, сахарный диабет, гиперкалиемия, болезни печени, беременность, период грудного вскармливания. 30 штук по 25 мг — 520 руб., по 50 мг — 700 руб.
«Спироно-лактон», Украина. Спироно-лактон. Гипертензия, сердечная недостаточность хронической формы, гиперальдостеронизм, поликистоз яичников, аденома надпочечников (альдостеронпродуцирующая). Ацидоз, нефропатия, нарушение менструального цикла, гиперкалиемия, заболевания печени, почек. 20 штук по 25 мг можно купить примерно за 35 руб.

Как видно из таблицы, самым доступным дженериком является препарат «Спиронолактон», упаковку которого можно приобрести в среднем за 35 рублей.

Также стоит отметить, что у данного лекарственного средства более обширная область применения, чем у оригинала и у других представленных аналогов.

«Инспра» является абсолютно идентичным аналогом «Эплеренона», при этом стоимость не намного ниже, чем у оригинала.

Независимо от того, с помощью какого лекарственного средства будет устраняться проблема в работе сердечно-сосудистой системы, в обязательном порядке необходимо проконсультироваться с опытным врачом-кардиологом. Только врач может подобрать необходимую дозировку медикаментозного препарата в зависимости от диагноза пациента!

Источник: https://proctologi.com/davlenie/eplerenon-pokazaniya-i-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy.html

Эплеренон (Eplerenone) инструкция, применение препарата

eplerenone

Фармакотерапевтическая группа C03DA04 – калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона.

Фармакологическое действие: диуретическое действие; предотвращает связывание альдостерона; вызывает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи; днак повышение активности ренина в плазме и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД (артериальное давление); тормозит развитие СН (сердечная недостаточность) как ишемической, так и ишемической природы; независимо от снижения АД (артериальное давление) эплеренон не влияет на диастолическую и систолическую функцию сердца и уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на ЧСС (частота сердечных сокращений), длину интервалов QRS, PR или QT.

ПОКАЗАНИЯ: компонент стандартной терапии у больных со стабильным клиническим состоянием с проявлениями левожелудочковой СН (сердечная недостаточность) (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) после перенесенного ИМ (инфаркт миокарда). БНФ

Способ применения и дозы: для лечения больных АГ (АГ) – рекомендованная начальная доза – 50 мг р /сутки (количество раз в сутки), если клинический эффект недостаточен, доза может быть увеличена до 100 мг р /сутки (количество раз в сутки), в некоторых пациентов клинический эффект может быть достигнут применением 200 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), СН (сердечная недостаточность) после перенесенного ИМ (инфаркт миокарда) – рекомендуемая доза – 50 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой дозы 50 мг 1 раз /сут в течение 4 недель БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) любая коррекция стартовой дозы в пожилом и старческом возрасте не требуется; любая коррекция стартовой дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной выраженности не нужна, для лечения больных с нарушением функции почек или больных СД (сахарный диабет) 2-го типа с микроальбуминурией не следует назначать препарат в дозе более 100 мг 1 р /сут, длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Побочное действие при применении ЛС: утомляемость, головокружение, боль в животе, диарея, повышение активности ГГТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, кашель, альбуминурия, гриппоподобный синдром м (синдром); при применении препарата при СН (сердечная недостаточность) после перенесенного ИМ (инфаркт миокарда) отмечались гиперкалиемия, рост уровня креатинина.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату, гиперкалиемия, беременность, лактация, детский возраст: не следует применять вместе с калийсберегающими диуретиками или мощными ингибиторами CYP3A4.

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Не использовать с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий – риск развития гиперкалиемии.

Другие калийсберегающие средства с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) – развитие гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек. Проявления токсичности лития с диуретиками и ингибиторами АПФ (АПФ). С литием – контроль уровня лития в сыворотке.

Фармакокинетические взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом – повышение уровня эплеренона в крови.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Противопоказан
Лактация: Противопоказан

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Контроль уровня электролитов.
Нарушение функции почек Контроль уровня калия в сыворотке. С осторожностью при микроальбуминурии, креатинин в сыворотке> 2,5 мг /дл, КК Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Противопоказан
Лица пожилого и старческого возраста: Корректировка дозы не требуется

Меры применения

Информация для врача: Возможна гиперкалиемия. В начале лечения и при изменении дозы – контроль уровня калия в сыворотке. В дальнейшем периодический контроль, рекомендован для пациентов с риском развития гиперкалиемии.

У больных диабетом 2-го типа с микроальбуминурией может наблюдаться повышение частоты случаев гиперкалиемии. Лечение таких пациентов проводить с осторожностью.

Информация для пациента: Возможность возникновения головокружения при лечении.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-e/6898-recipe

Эпнон (50 мг)

eplerenone

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эплеренона 25.00 мг или 50.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая РН 101, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, гидрокси-пропилметилцеллюлоза 5 срs, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: Instacoat universal brown A05D00723 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа(III) оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Эплеренон.

Код АТХ С03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальные плазменные концентрации (Tmax) достигаются примерно через 2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного препарата около 32% дозы выводилось с фекалиями и около 67% — с мочой. Период полувыведения (T1/2) эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин, и афроамериканцев.

Фармакокинетика препарата существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

В равновесном состоянии у афроамериканцев Cmax и AUC были ниже соответственно на 19 и 26%.

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 и 3%.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II–IV по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Cmax у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

При популяционном фармакокинетическом анализе, проведенном в подгруппе больных, участвующих в исследовании EPHESUS, было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции артериального и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У больных с хронической сердечной недостаточностью II–IV функцио-нального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. У пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.

Снижение или стабилизацию функционального класса по классификации NYHA в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо.

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у 147 здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Эплеренон при давлении

eplerenone

При лечении повышенного давления нередко включают в комплексный курс медикаментозный препарат «Эплеренон».

Инструкция по применению подробно описывает состав, дозировки, ограничения к использованию и прочие особенности приема этого медсредства.

Чтобы терапия артериальной гипертензии (высокого давления) прошла успешно и без вреда для здоровья, потребуется изучить прилагаемую аннотацию и проконсультироваться с врачом.

Состав и свойства

Фармацевтический препарат, реализуемый в форме таблеток, содержит активно действующий компонент — эплеренон. Входят в состав лекарства и вспомогательные компоненты, а именно:

  • тальк;
  • МКЦ;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • молочный сахар;
  • гипромеллоза;
  • лаурил сульфат натрия;
  • кроскармеллоза натрия.

«Эплеренон» способствует длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови.

При регулярном и длительном приеме существенно снижает показатели смертности от различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и частоту госпитализации при необходимости их терапии.

Плюс ко всему, препарат принимает активное участие в стабилизации кровяного давления и контроле развития всевозможных патологий ССС.

Показания и противопоказания

Препарат может назначаться пациентам с сердечной недостаточностью.

Врачи назначают пить «Эплеренон» при сердечной недостаточности, развитию которой послужит перенесенный инфаркт миокарда. Проявляет медикамент высокую эффективность и при повышенном давлении, но обычно его прописывают в комбинации с другими медсредствами, которым также свойственно антигипертензивное действие.

Лекарственное средство не рекомендуется применять в борьбе с высоким давлением больным, чей возраст менее 18 лет, женщинам, вынашивающим ребенка, а также в период грудного вскармливания и если была установлена индивидуальная непереносимость входящих в его состав компонентов.

Противопоказан «Эплеренон» при чрезмерном содержании калия в крови, тяжелых нарушениях работы почек и печени, непереносимости лактозы и дефиците лактазы.

Крайне осторожно следует подойти к приему «Эплеренона» пациентам преклонного возраста, а также больным, которым диагностировали сахарный диабет 2 типа и недостаточное функционирование почечного органа.

Инструкция по применению

Согласно аннотации, «Эплеренон» для снижения высокого давления следует принимать по 50—100 мл/сутки.

Однако на усмотрение врача может быть назначена другая дозировка, которую медик подбирает индивидуально каждому пациенту в зависимости от тяжести артериальной гипертензии и особенностей организма больного.

Если по окончании использования «Эплеренона» резко повышается количество калия в сыворотке крови, то медпрепарат продолжают вводить по 25 мг в 48 часов.

Таблетки от высокого давления можно пить вне зависимости от приема пищи, а дозировки напрямую зависят от поставленного диагноза.

Нежелательные реакции

Хроническая бессонница – возможный побочный эффект приема препарата.

На фоне использования «Эплеренона» при терапии повышенного кровяного давления могут развиться такие побочные явления, как:

  • интенсивные головные боли, вертиго;
  • увеличение концентрации калия в крови и снижение натрия;
  • хроническая бессонница;
  • инфаркт миокарда;
  • падение давление крови;
  • тромбоз артерий ног;
  • тошнота, позывы к рвоте;
  • кишечные газы, частый жидкий стул;
  • фарингит;
  • зуд кожных покровов;
  • боли в области спины ноющего характера;
  • чрезмерная потливость;
  • судороги в нижних конечностях;
  • общая слабость, бессилие;
  • ухудшение работы почек.

Лекарственная совместимость

Запрещается совмещать прием «Эплеренона» с диуретическими средствами, которым свойственен калийсберегающий эффект, и различными медпрепаратами на основе калия.

Такая комбинация опасна значительным усилением антигипертензивного и мочегонного действия.

Не рекомендуется одновременно употреблять гипотензивный препарат с «Циклоспорином» и «Такролимусом, так как это опасно развитием серьезного нарушения работы почек и гиперкалиемии.

Комбинация препарата с НПВС может спровоцировать развитие недостаточности почек.

Причиной острой почечной недостаточности может стать совместное лечение «Эплереноном» и нестероидными противовоспалительными средствами.

Пациентам, которые проходят терапию антигипертензивным препаратом и «Триметопримом», потребуется регулярно контролировать уровень ионов К в крови и функционирование почек.

Врачи не рекомендуют совмещать «Эплеренон» с антидепрессантами трициклического ряда, нейролептиками и прочими гипотензивными медикаментами. Пренебрегая этой врачебной рекомендацией, больной подвергает себя развитию ортостатической гипотензии.

Аналогичные лекарства

При необходимости вместо «Эплеренона» лечащий врач может назначить препарат, действие которого также направлено на снижение высокого давления. Выбрать аналог можно из следующих медикаментов:

  • «Эспиро»;
  • «Инспра»;
  • «Верошпирон».

Самостоятельно подбирать лекарство от давления категорически противопоказано, так как каждый препарат-аналог имеет свои особенности применения, о которых лучше знает профильный медик.

Иплерон

eplerenone

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневато цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “Е9RN” на одной стороне и “50” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 12.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) – 18 мг, кроскармеллоза натрия – 8.5 мг, гипромеллоза – 5.1 мг, магния стеарат – 0.85 мг, натрия лаурилсульфат – 1.7 мг, тальк – 1.7 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 15B220000 (гипромеллоза – 4.88 мг, полисорбат 80 – 0.08 мг, макрогол – 0.62 мг, титана диоксид – 0.94 мг, краситель железа оксид желтый – 0.19 мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном – ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Фармакокинетика

После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы составляет примерно 50%, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, плазменный клиренс – примерно 10 л/ч. В неизмененном виде почками и через кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – почками.

Показания

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза – 50 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия; нечасто – дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота; нечастые – метеоризм, рвота.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – фарингит.

Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенная потливость, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; нечасто – пиелонефрит.

Общие реакции: нечасто – астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим, с препаратами лития, циклоспорином, такролимусом; у пациентов с нарушениями функции почек (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/ipleron/

Эплеренон (Inspra) – Здоровая жизнь – 2020

eplerenone

  • Что такое эплеренон (Inspra)?
  • Каковы возможные побочные эффекты этого препарата (Inspra)?
  • Какова самая важная информация, которую я должен знать об эплереноне (Inspra)?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать эплеренон (Inspra)?
  • Как следует принимать эплеренон (Inspra)?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу (Inspra)?
  • Что произойдет, если я передозирую (Inspra)?
  • Чего следует избегать при принятии эплеренона (Inspra)?
  • Какие другие препараты будут влиять на эплеренон (Inspra)?
  • Где я могу получить дополнительную информацию (Inspra)?

Эплеренон блокирует действия гормона альдостерона в организме. Альдостерон имеет важное значение для регулирования артериального давления.

Эплеренон используется для лечения застойной сердечной недостаточности после сердечного приступа. Эплеренон также используется для лечения высокого кровяного давления (гипертония).

Эплеренон может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

000251710_PB

алмаз, желтый, отпечатанный с помощью Pfizer, NSR 25

000251720_PB

алмаз, желтый, отпечатанный с помощью Pfizer, NSR 50

597621710_PB

алмаз, желтый, отпечатанный G, 25 мг

597621720_PB

алмаз, желтый, отпечатанный G, 50 мг

605052651_PB

круглый, желтый, отпечатанный APO, EP 25

605052652_PB

круглый, желтый, отпечатанный APO, EP 50

Inspra 25 мг

алмаз, желтый, отпечатанный с помощью Pfizer, NSR 25

Inspra 50 мг

алмаз, желтый, отпечатанный с помощью Pfizer, NSR 50

Каковы возможные побочные эффекты этого препарата (Inspra)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; сильная боль в желудке; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;
  • диарея, рвота;
  • малое или совсем не мочеиспускание;
  • быстрое или неравномерное сердцебиение;
  • затрудненное дыхание;
  • отек в ногах или ногах;
  • высокий калий – тошнота, медленный или необычный сердечный ритм, слабость, потеря движения; или
  • низкие калий- судороги, запор, нерегулярные сердечные сокращения, трепетание в груди, повышенная жажда или мочеиспускание, онемение или покалывание, слабость мышц или ощущение хромоты.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • высокий калий;
  • Головная боль; или
  • головокружение.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать об эплереноне (Inspra)?

Вы не сможете принимать это лекарство, если у вас тяжелая болезнь почек, высокий уровень калия в крови или диабет типа 2 с повышенным содержанием альбумина (белка) в моче.

Серьезные взаимодействия с лекарственными средствами могут возникать при использовании некоторых лекарств вместе с эплереноном. Расскажите каждому из своих медицинских работников обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать эплеренон (Inspra)?

Вы не сможете принимать это лекарство, если у вас аллергия на эплеренон, или если у вас есть:

  • высокие уровни калия в крови (гиперкалиемия);
  • тяжелое заболевание почек; или
  • диабет 2 типа с повышенным уровнем альбумина (белка) в моче.

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с эплереноном и не должны использоваться одновременно. Возможно, ваш врач изменит ваш план лечения, если вы используете какой-либо из следующих препаратов:

  • иматиниба;
  • изониазид;
  • нефазодон;
  • диуретик или «водная таблетка» – амилорид, спиронолактон, триамтерен;
  • антибиотик – кларитромицин, телитромицин;
  • противогрибковая медицина – это раконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол;
  • сердечный препарат – мандипинин, хинидин; или
  • антивирусная медицина для лечения гепатита С или ВИЧ / СПИД –atazanavir, boceprevir, cobicistat, делавирдин, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир.

Чтобы убедиться, что эплеренон безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Болезнь почек;
  • болезнь печени;
  • высокий уровень холестерина или триглицеридов; или
  • если вы принимаете другие лекарства от сердца или кровяного давления.

Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Неизвестно, попадает ли эплеренон в грудное молоко или может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Как следует принимать эплеренон (Inspra)?

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Эплеренон можно принимать с пищей или без нее.

При использовании эплеренона вам могут потребоваться анализы крови, и ваше артериальное давление нужно будет часто проверять.

Если вы лечитесь от высокого кровяного давления, продолжайте использовать это лекарство, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам понадобится использовать препарат кровяного давления на всю оставшуюся жизнь.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Inspra)?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую (Inspra)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при принятии эплеренона (Inspra)?

Не используйте добавки калия или заменители соли, пока вы принимаете эплеренон, если только ваш врач не сказал вам.

Какие другие препараты будут влиять на эплеренон (Inspra)?

Многие препараты могут взаимодействовать с эплереноном, и некоторые препараты не должны использоваться вместе. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

  • Апрепитант;
  • циметидин;
  • циклоспорин;
  • галоперидол;
  • иматиниба;
  • антибиотик – ципрофлоксацин, доксициклин, эритромицин, метронидазол, норфлоксацин, тетрациклин;
  • противогрибковая медицина – клотримазол, флуконазол, вориконазол;
  • антидепрессант – десипрамин, сертралин;
  • медицина сердца или артериального давления – амиодарон, беназеприл, дилтиазем, дронедарон, эналаприл, лидокаин, лизиноприл, олмесартан, валсартан, верапамил и другие;
  • ВИЧ / СПИД-медицина –atazanavir, fosamprenavir, эфавиренц, дарунавир, когда они даны ритонавиром, саквинавиром; или
  • NSAIDs (нестероидные противовоспалительные препараты) – апирин, ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve), целекоксиб, диклофенак, индометацин, мелоксикам и другие.

Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с эплереноном. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Где я могу получить дополнительную информацию (Inspra)?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об эплереноне.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени.

Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное.

Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию.

Информация о препарате Multum – это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену.

Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента.

Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Источник: https://ru.thehealthylifestyleexpo.com/eplerenone-21713

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.