Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия

Содержание

Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия

Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.

Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Принцип действия [ править | править код ]

Активация фибринолитической активности крови за счёт перевода плазминогена в его активную форму — плазмин.

Препараты для тромболитической терапии называют тромболитиками, фибринолитиками или активаторами плазминогена (синонимы).

В отличие от гепаринов, которые только замедляют формирование тромботических масс, данная терапия способствует их разрушению и восстановлению кровотока по закупоренным сосудам.

Тромболитическая терапия наиболее эффективна в период до 3 часов от образования тромба.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения.

Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено.

У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

История [ править | править код ]

Предпосылки к развитию данного вида терапии появились в 1933 году, когда на руках у врача Tillet W.S. умирает дочь. Уже тогда он смог связать заболевание своей дочери с несворачивающейся кровью в чашке Петри, в которую она сплевывала мокроту.

В 1938 году было доказано выделение β-гемолитическим стрептококком группы А фермента стрептокиназы.

В 1940 году описан механизм действия фермента, основанный на его связывании с плазминогеном в крови, приводящей к его переводу его в активную форму — плазмин.

1976 год считается годом рождения тромболитической терапии, когда впервые была опубликована статья Чазова Е. И. о внутрикоронарном лизисе тромба при помощи Стрептазы. Позже, в 1979 году, эти данные были подтверждены Rentrop K.T.

Главными недостатками стрептокиназы:

  • её чужеродность организму человека, а, следовательно, и большое количество аллергических реакций
  • малый период полувыведения, что требует длительного (в течение 60 минут) её введения
  • неспецифичность активации плазминогена — большое количество геморрагических осложнений и истощение противосвертывающей системы.

Все эти факторы и послужили поводом к разработке новых средств, не имеющих данных недостатков.

Литература

  1. Российские клинические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике венозных тромбоэмболических осложнений (ВТЭО). Флебология. 2020.
  2. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. Клинические рекомендации по диагностике и лечению хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (I часть).

    Терапевтический архив. 2020.

  3. Duranteau J., Taccone F.S., Verhamme P., Ageno W. European guidelines on perioperative venous thromboembolism prophylaxis: Intensive care. Eur J Anaesthesiol. 2020.
  4. Al Yami M.S., Silva M.A., Donovan J.L., Kanaan A.O.

    Venous thromboembolism prophylaxis in medically ill patients: a mixed treatment comparison meta-analysis. J Thromb Thrombolysis. 2018.

  5. Poch D.S., Auger W.R. Chronic thromboembolic pulmonary hypertension: detection, medical and surgical treatment approach, and current outcomes. Heart Fail Rev.

    2020.

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

автора

Используемые тромболитические агенты [ править | править код ]

К настоящему времени известны следующие агенты [1] :

О бразование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Тромболитики — это большая группа препаратов селективного и неизбирательного действия, суть которых заключается в способности растворять уже сформировавшиеся сгустки фибрина и форменных клеток крови.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Также требуется тщательно подбирать наименования и поколения, потому как многие представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Ни о каком самостоятельном использовании речи не идет.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Стандарт оказания первой помощи

Так как тромбоз является острым состоянием, необходимо провести неотложную терапию, чтобы препятствовать развитию тяжелых осложнений. Неотложная помощь оказывается бригадой скорой помощи. До ее приезда нужно придать конечности возвышенное положение и произвести ее иммобилизацию (обездвижить).

На догоспитальном этапе проводится терапия с помощью антикоагулянтов и антиагрегантов, противовоспалительных средств. Стандарт для скорой помощи следующий:

  1. Гепарин внутривенно до 10000 ЕД.
  2. Ацетилсалициловая кислота 375 мг внутрь.
  3. Анальгин 50% — 2 мл внутримышечно.

Транспортировка проводится с приподнятым положением пораженной конечности.

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

Источник: https://AptekaTamara.ru/bolezni/trombolitiki-preparaty.html

Тромболитики: показания к применению, обзор препаратов

Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия
Впервые тромболитические препараты были применены в клинической практике С. Шерри и В. Тиллетом еще в 1949 году. Уже в 1959 году были полученные данные об успешном применении Стрептокиназы для терапии больных c инфарктом миокарда, но всеобщее признание тромболитики получили только в 1989 году.

В отличие от антикоагулянтов и антитромбоцитарных препаратов, применение которых способствует профилактике образования тромбов, тромболитические средства способны растворять уже появившийся фибриновый тромб.

Это воздействие способствует восстановлению нормального кровотока в зоне ишемии пораженного органа и нормализации его функционирования.

Эта статья поможет вам узнать о показаниях и противопоказаниях к назначению тромболитической терапии и ознакомит вас с основными препаратами этой группы. Помните о том, что тромболитики должны назначаться только врачом, и их прием должен сопровождаться контролем лабораторных показателей крови и состояния сосудов.

Особенности тромболитической терапии

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

  • Тромбофлебите.
  • Ишемическом инсульте.
  • Тромбоэмболии.
  • Тромбозе коронарных сосудов.
  • Флеботромбозе.
  • Инфаркте миокарда.
  • Тромбозе сетчатки.
  • Для предупреждения повторной закупорки сосудов.

Фармакологическое действие

Закупоривание сосудов различного диаметра осуществляется, как в артериальном, так и в венозном русле.

Повышенное тромбообразование влечет за собой ухудшение кровотока, перекрытие сосудов, ухудшение работы мозга, сердца, легких.

Тромбоз также могут вызывать разные осложнения, такие как ишемические инсульты, инфаркты миокарда, заболевания периферических сосудов — тромбофлебит, варикоз).

Образование тромба

Задача тромболитических средств состоит в том, чтобы растворить тромб, образовавшийся на одном месте, либо оторвавшийся в другом месте сосуда или артерии.

Для экстренного растворения используют новейшие виды обследования и технологии. Препарат вводят непосредственно в зону тромбоза.

Противопоказания

Тромболитики имеют много противопоказаний, поэтому назначаются специалистом после лабораторного исследования крови и электрокардиографии.

Из-за высокой вероятности острой кровопотери, препараты не используют: при желудочных и носовых кровотечениях, риске разрыва аорты, гемофилии, высоком не купируемом АД, низком уровне тромбоцитов, оперативных вмешательствах, которые выполнялись в последние десять суток.

Врач оценивает риск и принимает решение о возможности применения тромболитических препаратов при:

  1. Почечной и печеночной недостаточности.
  2. Атеросклерозе сосудов головного мозга.
  3. Незначительных кровотечениях.
  4. Недавних переломах.
  5. Воспалительном заболевании внутренней или наружной оболочки сердца.
  6. Преклонном возрасте.
  7. Беременности.
  8. Кровоизлияниях в сетчатку глаза.

Возможность кровотечения увеличивается при использовании тромболитиков с кортикостероидами, цефалоспоринами, НПВС, антиагрегантами.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Классификация

На сегодняшний день существует пять поколений препаратов.

Первое поколение — лекарства, способствующие переходу плазминогена в плазмин. Активаторы выделены из тканей и крови человека. Препараты нарушают процесс свертывания, провоцируют обильные кровотечения. Тяжелые аллергические реакции вызывают натуральные компоненты, которые воспринимаются организмом, как чужеродные белки.

Второе поколение – фибриноспецифические тромболитики, созданы методом селекции и генной инженерии, действуют только на тромбы, практически не вызывают нежелательных эффектов.

Третье поколение – усовершенствованные рекомбинантные активаторы длительного действия.

Четвертое поколение – препараты комбинированного действия, быстро растворяют сгустки.

Пятое поколение – комбинация натуральных и рекомбинантных активаторов плазминогена.

Лекарственные средства 4 и 5 поколения проходят клинические испытания.

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

  • Инфузия – медленное введение препарата в вену;
  • Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма;
  • Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Второе поколение

Самые распространенные и эффективные тромболитики второго поколения.

Алтеплаза

Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Рекомбинантный активатор приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.

https://www.youtube.com/watch?v=7ghXSVoBLoE

Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.

Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.

Актилизе

Применяется при остром тромбозе вен и артерий. Тромболитик эффективен при раннем начале терапии после появления клинических признаков.

Высокая частота восстановления проходимости зафиксирована при применении препарата через 1-1,5 часа после возникновения первых симптомов инфаркта. Риск осложнений умеренный. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.

Проурокиназа

Фибрин специфический рекомбинантный тромболитик катализирует плазминоген, связанный с фибрином, вызывает меньше кровотечений.

Различия в ценах

Цена препаратов растет в соответствии с поколением. Медикаменты последней группы крайне дороги (та же Тенектеплаза, торговое наименование Метализе, можно приобрести минимум за 25 000 рублей, обычно цифры еще выше).

Второе поколение: Актилизе стоит от 15 000 руб, Пуролаза от 8500 руб. Именно оно считается золотым стандартом в плане безопасности и эффективности.

Однако в медицинских учреждениях России и стран СНГ предпочитают использовать морально устаревшие, опасные, но притом мощные наименования вроде Стрептоканизы (стоимость от 1050 руб), Тромбофлюкса (от 3 150руб.) и Урокиназы (от 1500 руб)

Третье поколение

Препараты третьего поколения наиболее эффективны в течение 3-х часов после образования тромба. При позднем введении (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление проходимости сосудов и сохранения клапанного аппарата.

Ретеплаза

Применяется в основном для восстановления проходимости коронарных артерий. Средство, созданное на основе алтеплазы, отличается длительным сроком действия и выраженной фибрин-специфичностью.

В процессе исследований доказано, что лекарство вызывает меньше кровотечений, но клиническая эффективность не выше, чем у алтеплазы.

Тенектеплаза

Биосинтетический препарат с улучшенными фармакологическими свойствами, имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Ланотеплаза

Тромболитик, полученый путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью и низкой частотой реоклюзии.

Ланотеплаза не провоцирует аллергию, в редких случаях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

Антистреплаза

Комплекс плазминогена человека и неактивной формы стрептокиназы быстро воздействует на кровяной сгусток, активируется на поверхности тромба. Исследования подтверждают высокую тромболитическую активность.

Благодаря длительному полураспаду достаточно однократного введения лекарства. Тромб разрушается примерно через 45 минут после применения. Антистрептолаза подавляет процесс склеивания тромбоцитов и прикрепление сгустка к стенке сосуда.

Показания

Тромболитики могут применяться в различных сферах медицины. Основными показаниями к их назначению становятся заболевания, сопровождающиеся образованием фибриновых тромбов. Тромбозы могут быть артериальными, венозными или вызываться системными, парадоксальными или легочными тромбоэмболиями.

Основные показания к применению тромболитиков:

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • ТЭЛА;
  • периферические и центральные тромбозы артерий;
  • тромбозы почечных, печеночных и других вен, кроме вен ног;
  • тромбоз имплантированного трехстворчатого клапана;
  • тромбоз центральной вены сетчатки;
  • закупорка аорто-коронарных и других вспомогательных шунтов;
  • закупорка периферической артерии.

Назначение этих препаратов при инфаркте миокарда показано в следующих случаях:

  • типичный ангиозный приступ инфаркта миокарда, продолжающийся не менее 30 минут и не поддающийся устранению приемом Нитроглицерина, от начала которого прошло не более 11-12 часов;
  • развившаяся в течении 12 часов после начала приступа инфаркта миокарда блокада левой ножки пучка Гиса;
  • у пациентов с зубцом Q, наблюдающемся на ЭКГ в первые 6 часов от начала ишемии миокарда;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом сегмента ST на ЭКГ в двух и более отведениях, которые являются сопряженными или расположены рядом;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, осложненным кардиогенным шоком, в первые 6 часов от начала приступа.

Все вышеописанные показания к назначению тромболитиков могут рассматриваться только после исключения абсолютных противопоказаний к их применению.

Оценить эффективность тромболитических средств возможно при помощи выполнения анализа крови, ЭКГ или ангиографии.

Антикоагулянты

Лекарства от тромбов, предназначенные для того, чтобы разжижать кровь, предотвратить ее излишнюю свертываемость. Обычно рекомендуются к приему на длительное время.

Самыми эффективными в настоящее время считаются: Варфарин, Гепарин, Аспирин.

Таблетки от тромбов, которые подавляют действие частиц крови, повышающих ее свертываемость. Показаниями к приему считаются: тромбозы, инфаркты, аритмия мерцательного характера, хирургические вмешательства на сердечных сосудах.

Список противопоказаний к приему: болезни печени и почек, варикоз вен ЖКТ, геморрагические инсульты, заболевания слизистой желудка и кишечника, тромбоцитопения, первые 3 месяца и последние 30 дней беременности.

Цена упаковки 50 таблеток составляет от 120 рублей.

Популярное лекарство против тромбов, способное снижать излишнюю свертываемость крови, препятствовать слипанию тромбоцитов.

Пить лекарство нужно больным атеросклерозом, стенокардией, при наличии в анамнезе инфарктов и инсультов, при тромбозе вен различной этиологии.

Для профилактики тромбообразования средство принимают по 1/4 таблетки в сутки.

В перечень противопоказаний к приему входят: детский и подростковый возраст до 12 лет; предрасположенность к аллергии на ацетилсалициловую кислоту; гемофилия, бронхиальная астма, заболевания слизистой ЖКТ; первые и последние 3 месяца беременности; тяжелые недуги печени и почек.

Источник: https://MedLazaret.ru/kardio/tromboliticheskie-preparaty.html

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия

Из статьи вы узнаете о тромболизисе и тромболитических препаратах, показаниях, противопоказаниях к использованию лекарственных средств, возможных осложнениях, побочных эффектах.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью.

Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.

При ТЭЛА:

  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

  • Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
  • Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

От тромба помогут препараты тромболизиса: какие самые лучшие и эффективные

Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия

Для растворения тромба используют ферментные препараты, способные разрушать нити фибрина. Их применяют в первые часы после инсульта, инфаркта миокарда, легочной тромбоэмболии. Введение происходит обычным внутривенным способом или локальным подведением медикамента к тромбу. Самым частым и тяжелым последствием тромболитической терапии является кровотечение.

Основные препараты тромболизиса

Закупорка сосудов кровяным сгустком приводит к острым нарушениям кровообращения – инфаркт миокарда, почек, кишечника, инсульт, тромбоэмболия легочной артерии.

Основой тромба являются нити фибрина. Для их растворения применяются ферментные препараты.

Их механизм действия основан на активации образования плазмина из плазминогена, обладающего способностью разрушать фибриновые волокна.

Эффективность этих препаратов сохраняется недолго, но из-за снижения содержания фибриногена повышенные антисвертывающие свойства крови продолжаются до суток.

Ферменты, растворяющие тромбы, имеют одну важную особенность – при болезнях почек они не меняют свою скорость выведения, но при патологии печени их дольше обнаруживают в крови.

Это может приводить к нежелательным последствиям – кровотечениям.

Все используемые тромболитики делятся на три поколения:

  • первое – Стрептокиназа, Урокиназа;
  • второе – Актилизе (альтеплаза);
  • третье – Метализе (тенектеплаза).

У первых средств для тромболитической терапии имеется ряд недостатков: способность вызывать тяжелые аллергические реакции, кровотечения, короткое время нахождения в крови, что требует длительных инъекций (не менее часа). Это послужило поводом для разработок новых медикаментов, они имеют ощутимые преимущества в первые четыре часа после закупорки артерии или вены.

В дальнейшем их эффективность практически равная. Из всех этих препаратов чаще всего используется Стрептокиназа, в основном из-за низкой стоимости.

К главным противопоказаниям к тромболитической терапии относятся:

Рекомендуем прочитать статью о тромболизисе при инфаркте миокарда. Из нее вы узнаете о рассасывании тромбов, методике проведения процедуры, показаниях и противопоказаниях, возможных осложнениях.

А здесь подробнее о медикаментозном лечении инсульта.

Лекарства, которые наиболее эффективны при инфаркте миокарда, инсульте

Первое поколение препаратов представлено природными ферментами – Стрептокиназа (получена из стрептококка), Урокиназа (выделена из крови и мочи).

Второе поколение действует непосредственно на фибриновые нити. Это тканевой активатор плазминогена, выделенный из тканей матки и меланомы – Актилизе.

Методом генной инженерии его усовершенствовали и создали средство третьего поколения – Метализе.

Стрептокиназа

Она может проникать внутрь кровяного сгустка, запуская в нем процесс разрушения фибриновых нитей. Действует только на тромбы, которым не больше 7 дней. Максимальный тромболитический эффект наступает через 30 — 40 минут, длится на протяжении суток.

Для предотвращения распространенных аллергических реакций всегда вводится с гормональными средствами (Преднизолон или Дексаметазон). Нужно учитывать, что после ее применения на протяжении 2 — 3 лет сохраняется риск тяжелой аллергии.

Ее не рекомендуется назначать для тромболитической терапии повторно, так как к ней вырабатывается устойчивость. Считается основным средством для тромболизиса.

Введение Стрептокиназы реже приводит к геморрагическим инсультам, поэтому ее лучше использовать для пожилых людей, на фоне гипертонической болезни, при перенесенных инсультах или атаках ишемии мозга. Может быть эффективна при небольшом очаге некроза на задней стенке левого желудочка даже после 4 часов от начала приступа боли в сердце.

Урокиназа

Получают генно-инженерным путем или из клеток почек, мочи. Урокиназа обладает большей избирательностью действия, чем Стрептокиназа, растворяет преимущественно фибрин, но риск кровотечений не исключается. Так как является естественным для человека ферментом, то реже вызывает аллергию. Ее эффективность повышается при сочетании с Гепарином.

При распространенном атеросклерозе, повторной тромбоэмболии или инфаркте, повышенном весе тела и холестерине в крови нужны высокие дозы или внутрисосудистое введение.

Метализе

Произведен на основе альтеплазы рекомбинантным методом. Обладает такими преимуществами:

  • быстрее начало тромболизиса;
  • высокое сродство к фибрину (реже риск кровотечений);
  • проходит в тромб на большую глубину;
  • действует дольше Актилизе;
  • Эффективное восстановление кровотока;
  • сохраняет ткани, окружающие очаг разрушения;
  • снижает смертность.

Может вызывать кровотечения в местах прокола сосуда при введении катетера или иглы. Растворение тромба в коронарных сосудах может привести к аритмии.

До введения Метализе рекомендуется прием Аспирина, а после инфузии применяется Гепарин.

Используется для больных до 75 лет, при обширном инфаркте или поражении передней стенки, максимально эффективен в первые 4 часа от появления острой боли в сердце.

Смотрите на видео о показаниях и противопоказаниях к проведению тромболизиса:

Способы растворения тромба

Для восстановления кровообращения в закупоренном сосуде используется два метода – внутривенное введение традиционным способом или локальное – непосредственно в сосуд, в котором находится тромб.

Есть исследования, доказывающие, что оба метода достаточно эффективны в первые 6 часов от момента приступа, но максимум положительных результатов тромболизиса отмечается до окончания третьего часа.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при тромбоэмболии легочной артерии (несет венозную кровь) нужны меньшие дозы ферментов, чем при атеросклеротическом поражении (инфаркте миокарда или головного мозга). При этом нужно учитывать, что растворение кровяного сгустка в глубокой вене нижних конечностей опасно его продвижением к сосудам легких.

При системном тромболизисе (внутривенное поступление медикамента в капельнице) есть недостаток – угроза кровотечения. Это вызвано высокой дозой препарата, что также повышает риск нежелательных последствий.

Но у него есть и достоинство – тромбоз практически никогда не бывает изолированным, поэтому растворению подвергаются и сгустки других локализаций.

При локальном (селективном) введении ферментов требуется рентгенологический контроль за продвижением катетера к месту закупорки.

Это позволяет точно доставить тромболитик в зону нарушения кровотока и применить меньшую дозу. Его проведение возможно только в специализированных учреждениях врачами, владеющими внутрисосудистыми методиками.

Он может быть эффективен на более поздних сроках (6 — 12 часов), чем системный.

Признаки успешного тромболизиса

При разрушении тромба артерии и вены постепенно восстанавливают свою проходимость, что отражается на клинической симптоматике.

Наиболее очевидно это при ишемическом инсульте – у пациента нормализуется чувствительность конечностей и постепенно возвращается сила в мышцах, улучшается речь и сухожильные рефлексы.

При легочной тромбоэмболии приходит к норме системное и легочное давление, снижается тяжесть одышки.

Для оценки изменений при инфаркте миокарда оценивают интенсивность боли и общую нормализацию самочувствия. Но для объективной оценки требуется проведение ЭКГ и лабораторной диагностики. Критериями эффективности являются:

  • восстановление положения ST – возврат к изоэлектрической линии или не менее 70% положительной динамики на протяжении 2 часов;
  • появление аритмий (недостаточно достоверный и опасный признак) – после возобновления кровотока возникают экстрасистолы, желудочковые тахикардии и фибрилляции, блокада проведения импульсов по миокарду;
  • нормализация активности креатинфосфокиназы более быстрым темпом.

Для точного определения проходимости сосудов применяется ангиография, УЗИ с допплерографией.

Возможные осложнения

Самой тяжелой и частой нежелательной реакцией тромболитический терапии является высокий риск развития кровотечений. Они могут появиться в любой части тела, вызывать существенную потерю крови или даже завершиться смертью пациента. Встречаются как наружные, так и внутренние геморрагии.

Не исключается и внутричерепное кровоизлияние, которое сопровождается нарушением речи, параличом конечностей на половине тела, судорожным синдромом, нарушением сознания. Ишемический инсульт может трансформироваться в геморрагический, что замедляет восстановление головного мозга. Помимо этого, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции;
  • спазм бронхов;
  • кожная сыпь, крапивница;
  • отечность тканей;
  • снижение давления, сосудистый коллапс;
  • шоковое состояние;
  • скопление крови в перикардиальной сумке;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых оболочек, десен, носа;
  • желудочные и кишечные геморрагии;
  • кровавая рвота;
  • появление крови в кале, моче.

Ишемический инсульт как осложнение после тромболизиса

При инфаркте миокарда специфическим осложнением тромболизиса являются реперфузионные нарушения ритма – мерцательная аритмия, экстрасистолия, приступы тахикардии, фибрилляции. Эти состояния могут привести к остановке сокращений и необходимости медикаментозной терапии или дефибрилляции.

Также при восстановлении проходимости появляется или расширяется зона спящего (гибернирующего) миокарда, что сопровождается падением сократительной способности сердечной мышцы и развитием устойчивой формы сердечной недостаточности.

Развитие осложнений возрастает у пожилых пациентов и больных старческого возраста, а также при наличии:

  • сахарного диабета;
  • проведенного лечения антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (Аспирин, Курантил);
  • недавнего кровотечения, операции, травмы, родов;
  • проведенной сердечно-легочной реанимации;
  • тяжелого поражения печени;
  • острого панкреатита, язвенной болезни;
  • злокачественного течения гипертонической болезни;
  • новообразований;
  • аневризмы или мальформации сосудов;
  • инсульта с тяжелым течением, судорожным синдромом, мозговой комой.

Рекомендуем прочитать статью о гепарине при инфаркте. Из нее вы узнаете о фармакологическом действии препарата, противопоказаниях к применению, лечении и возможных осложнениях.

А здесь подробнее об илеофеморальном тромбозе.

Тромботическая терапия помогает восстановить проходимость артерий и вен при помощи фибринолитиков. Эти ферментные препараты способствуют растворению тромбов. Известно три поколения медикаментов. Стрептокиназа является первым и наиболее назначаемым средством благодаря своей ценовой доступности.

Тромболитики второго и третьего поколения имеют большую избирательность действия и меньший риск побочных реакций. Критерием эффективности является ликвидация симптоматики ишемии и инструментальное подтверждение растворения тромба. В связи с большой вероятностью кровотечений требуется индивидуальная оценка предполагаемой опасности для жизни при введении ферментов.

Источник: http://CardioBook.ru/trombolizis-preparaty/

Тромболитические средства

Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса.

Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба.

Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Лекарства этой группы можно выделить в две основные группы.

  • Плазменного происхождения (прямые). Оказывают прямое лизисное действие на фибрин.
  • Агенты (непрямые). Активируют плазмин, разрушающий фибриновый тромб.
  • Комбинированные. Совмещают свойства препаратов.

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий.

Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена.

Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

ПоколениеНазвание препарата
1«Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2«Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3«Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4«Урокиназа»

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратовОсобенности действия
«Фибринолизин»Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа»Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа»Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза»Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза»Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген»Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Побочные действия

Прием таких лекарств иногда может приводить к внутричерепным кровоизлияниям.

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния.

При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок.

Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Передозировка

Если доза препараты превышена, то для его нейтрализации вводится Контрикал.

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно.

Если это случилось, немедленно прекращают введение.

При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов.

Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб.

Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Источник: https://EtoVarikoz.ru/tromboobrazovanie/kak-lechit/tromboliticheskie-preparaty.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.